Dopamine Receptor (多巴胺受体)

多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，在脊椎动物中枢神经系统 (CNS) 中占有重要地位。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体参与许多神经过程，包括动机、愉悦、认知、记忆、学习和精细运动控制，以及神经内分泌信号的调节。异常的多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此，多巴胺受体是常见的神经药物靶点；抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂，而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。多巴胺受体至少有五种亚型，即 D1、D2、D3、D4 和 D5。D1 和 D5 受体是多巴胺受体 D1 样家族的成员，而 D2、D3 和 D4 受体是 D2 样家族的成员。

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

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Dopamine Receptor Isoform Comparison

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By Effects:	Ligand (2) Control (5) 抑制剂 (115) 激动剂 (214) 拮抗剂 (382) 激活剂 (10) 调节剂 (33) 化学品 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14325

L-745870	Antagonist	99.92%
L-745870 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D₄ 受体拮抗剂，K_i 为 0.43 nM，而对 D₂ (K_i 为 960 nM) 和 D₃ (K_i 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT₂ 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

HY-111385

UNC9994 hydrochloride	Agonist	99.50%
UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D₂ 受体 (D₂R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D₂R 的 K_i 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 G_i 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。

HY-A0019A

Paliperidone palmitate	Antagonist	98.92%
Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合，竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用，调节神经递质系统的平衡，从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 主要用于精神分裂症的研究。

HY-10121

Asenapine 阿塞那平	Antagonist	99.62%
Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pK_i: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pK_i: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pK_i: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pK_i: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

HY-B0031

Quetiapine hemifumarate 富马酸喹硫平	Antagonist	99.96%
Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC₅₀ 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC₅₀ 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pK_i 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-13736A

Quinagolide hydrochloride 盐酸喹高利特	Agonist
Quinagolide hydrochloride (CV205-502 hydrochloride) 是选择性的、具有口服活性的多巴胺 D2 受体激动剂。Quinagolide hydrochloride 是催乳素抑制剂。Quinagolide hydrochloride 下调 AKT 的水平及其磷酸化。Quinagolide hydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。

HY-B0032

Lurasidone Hydrochloride 盐酸鲁拉西酮	Antagonist	99.96%
Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D₂ 和 5-HT₇ 的拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT_1A 受体的部分激动剂，IC₅₀ 值为 6.75 nM。

HY-B0274A

Chlorprothixene hydrochloride 氯普噻吨盐酸盐	Antagonist	99.91%
Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，K_i 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。

HY-120920

UNC9995	Agonist	99.93%
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活，从而防止神经元变性。此外，UNC9995 激活 Drd2/β-arrestin2 信号以阻止由 JAK/STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为，并改善星形胶质细胞功能障碍。

HY-128121

MLS1547	Agonist	99.94%
MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC₅₀ 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC₅₀=9.9 μM)。

HY-17410

Iloperidone 伊潘立酮	Antagonist	99.97%
Iloperidone (HP 873) 是一种 D₂/5-HT₂ 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。

HY-17637

Lumateperone 卢美哌隆		99.83%
Lumateperone (ITI-007) 是一种具有口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 也可用于研究精神分裂症和双相抑郁症。

HY-130344

SKF 83959	Agonist	98.94%
SKF83959 是一种有效的选择性多巴胺 D₁-like 受体部分激动剂。SKF83959 K_i 对大鼠 D₁，D₅，D₂和D₃ 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 属于 benzazepine 家族，对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。

HY-N2003

D-Tetrahydropalmatine 右旋四氢巴马汀	Antagonist	99.84%
D-Tetrahydropalmatine 是一种异喹啉生物碱，主要存在于延胡索类 (Corydalis) 植物中。D-Tetrahydropalmatine 是一种多巴胺 (DA) 受体拮抗剂，对 D1 受体具有优先亲和力。D-Tetrahydropalmatine 是一种有效的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1) 抑制剂。

HY-B0410A

Pramipexole dihydrochloride hydrate 普拉克索盐酸盐水合物	Agonist	≥98.0%
Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D₂、D₃、D₄ 亚型受体的 K_i 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。

HY-B1110A

Nomifensine maleate 诺米芬新马来酸盐	Inhibitor	98.79%
Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和多巴胺 (dopamine (DA)) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC₅₀ 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，K_i 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。

HY-17407

Ziprasidone hydrochloride monohydrate 盐酸齐拉西酮水合物	Antagonist	98.11%
Ziprasidone (CP-88059) hydrochloride monohydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D₂ (K_i=4.8 nM)、5-HT_2A (K_i=0.42 nM) 和 5-HT_1A (K_i=3.4 nM) 有亲和作用。

HY-B0732

Itopride hydrochloride 盐酸伊托必利	Inhibitor	99.84%
Itopride (HSR803 free base) 是一种有效的多巴胺 2 (dopamine-2) 拮抗剂和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Itopride 通过抗多巴胺能和抗乙酰胆碱酯作用增强胃动力，可用作胃肠促动力剂。Itopride 可用于胃食管返流疾病 (GERD) 的研究。

HY-19733

Lumateperone tosylate	Modulator	99.78%
Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。

HY-B1904

Fluphenazine decanoate 癸氟奋乃静	Inhibitor	98.75%
Fluphenazine decanoate 是一种多巴胺 D₂ 受体抑制剂和吩噻嗪类精神安定剂 (neuroleptic)。Fluphenazine decanoate可用于精神分裂症的研究。

多巴胺受体化合物库

Dopamine Receptor Compound Library

Compound library containing all kinds of small molecules related to dopamine receptor.

238 compounds HY-L165

Dopamine Receptor Isoform Comparison

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